Najbardziej interesującym i najczęściej stosowanym lekiem tej grupy jest pochodna wyprowadzonej z tabeiny orypawiny — buprenorfina.. Charakteryzuje się bardzo silnym działaniem antagonistyczńym, działa 3 razy silniej od naloksonu (w przeliczeniu wagowym), działanie to nie jest jednak wykorzystywane w lecznictwie. Lek dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego oraz z błony śluzowej jamy ustnej. Działanie przeciwbólowe występuje zarówno po podaniu podjęzykowym, jak doustnym i pozajelitowym. Przy podaniu pozajelitowym dawka przeciwbólową równoważna 10 mg morfiny wynosi 0,15 mg buprenorfiny. Działanie przeciwbólowe rozpoczyna się około 30 min po podaniu domięśniowym i utrzymuje stosunkowo długo, 6—7 h. Depresja czynności oddechowej ulega wysyceniu przy podaniu pozajelitowym dawki 0,2 mg, dalsze, nawet bardzo znaczne zwiększenie dawki (do 7 mg) nie powoduje jej pogłębienia. Stosowana w przeciętnych dawkach leczniczych buprenorfina stosunkowo rzadko wywołuje nudności i wymioty. W odróżnieniu też od innych leków o mieszanych właściwościach buprenorfina w zasadzie nie wywołuje objawów psychomimetycznych. Niebezpieczeństwo wystąpienia zależności fizycznej po buprenorfinie jest niewielkie, niemniej przypadki takie są znane. U osób zależnych zespół abstynencji w przypadku odstawienia buprenorfiny występuje po kilku dniach i ma łagodny przebieg. Podawana doustnie w dużych dawkach (8 mg) buprenorfina znosi euforyzujące działanie pozajelitowe podawanej morfiny (i innych opiatów), równocześnie nie dopuszczając do wystąpienia objawów abstynencji, co wykorzystuje się w próbach leczenia zależności morfinowej (opiatowej).